Производитель

Мерк Хелскеа КГаА, Германия

Состав

1 таб. содержит:

Активные вещества:

левотироксин натрия - 100 мкг

Вспомогательные вещества:

крахмал кукурузный - 25.00 мг,

желатин - 5.00 мг,

кроскармеллоза натрия - 3.50 мг,

магния стеарат - 0.50 мг,

лактозы моногидрат - 65.90 мг.

Фармакологическое действие

Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия.

Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.

Более 99% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).

Метаболизм и выведение

В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.

T1/2 составляет 6-7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 сут, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 сут.

Показания

• Гипотиреоз;

• эутиреоидный зоб;

• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;

• рак щитовидной железы (после оперативного лечения);

• диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);

• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

• Нелеченый тиреотоксикоз.

• Нелеченая гипофизарная недостаточность.

• Нелеченая недостаточность надпочечников.

• Острый инфаркт миокарда.

• Острый миокасдит.

• Острый панкардит.

С осторожностью:

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

• • • Ишемическая болезнь сердца

    • Атеросклероз.

    • Стенокардия.

    • Инфаркт миокарда в анамнезе.

    • Артериальная гипертензия.

    • Аритмии.

    • Сахарный диабет.

    • Тяжелый длительно существующий гипотиреоз.

    • Синдром мальабсороции (может потребоваться коррекция дозы).

Побочные действия

При правильном применении препарата Эутирокс под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

• При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Развитие побочных эффектов может быть связано с передозировкой препарата.

Взаимодействие

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических npeпаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов.

Пои одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокичетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.

При одновременном грименении с фенитоином, дикумаролом, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия.

Прием эстрагеносодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в леземироксине натрия у некоторых пациентов.

Соматропин при одновременном применении с леволтроксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина нагрия и потребовать повышения дозы.

Как принимать, курс приема и дозировка

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

Эутирокс в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

• При проведении заместительной терапии гипотиреоза

  • У больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний: Эутирокс назначают в суточной дозе 1,6 - 1,8 мкг на 1 кг массы тела.

  • У больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями: 0,9 мкг на 1 кг массы тела.

При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный вес».

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозеБольные без сердечно-сосудистых заболеваний мололже 55 летНачальная доза:
женщины - 75-100 мкг/сут
мужчины - 100-150 мкг/сутБольные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет

Начальная доза - 25 мкг в день
Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови
При появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреозаВозрастСуточная доза левотироксина натрия (мкг)Доза левотироксина натрия в расчете на массу тела (мкг/кг)0-6 месяцев25-5010-156-12 месяцев50-756-81-5 лет75-1005-66-12 лет100-1504-5более 12 лет100-200

2-3

ПоказанияРекомендуемые дозы (Эутирокc мкг/сут)Лечение эутиреоидного зоба75-200Профилактика рецедива после хирургического лечения зугиреоиддого зоба75-200В комплексной терапии тиреотоксикоза50-100Супрессивная терапия рака щитовидной железы150-300Tест тиреоидной супрессии За 4 недели до теста3а 3 недели до теста3а 2 недели до тестаЗа 1 неделю до тестаЭутирокс75 мкг/сут75 мкг/сут150-200 мкг/сут150-200 мкг/сут

• У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом

  Лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.

• При гипотиреозе

  Эутирокс принимают, как правило, в течение всей жизни.

• При тиреотоксикозе

  Эутирокс используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата наблюдаются характерные для тиреотоксикоза симптомы:

• ощущение сердцебиения,

• нарушение ритма сердца,

• боли в сердце,

• беспокойство,

• тремор,

• нарушение сна,

• повышенная потливость,

• повышение аппетита,

• снижение массы тела,

• диарея.

Лечение: в зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Специальные указания

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка "ЕМ+дозировка".

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.