Производитель

Зентива Прайвет Лимитед, Индия

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

пентоксифиллина 400 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Биодоступность составляет в среднем 19%.

Метаболизм

Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. По этой причине пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, следовательно, можно считать, что биодоступность активного вещества существенно выше. Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме.

Выведение

T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.

Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания

• Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота);

• диабетическая ангиопатия;

• трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);

• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);

• ишемические и постинсультные состояния;

• нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;

• отосклероз;

• дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• массивные кровотечения;

• обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;

• кровоизлияния в мозг;

• острый инфаркт миокарда;

• возраст до 18 лет;

• беременность и период лактации (грудное вскармливание);

• повышенная чувствительность к другим метилксантинам.

С осторожностью следует применять у пациентов с: тяжелыми нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), хронической сердечной недостаточностью, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек - КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Побочные действия

В случаях использования Трентала 400 в больших дозах могут возникнуть "приливы" (покраснение лица или чувство жара), нарушения со стороны пищеварительной системы, такие как чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко - нарушения ритма сердца (тахикардия).

Со стороны ЦНС: возможно - головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко - случаи развития асептического менингита.

Аллергические реакции: иногда - зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко - тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазма и даже шока.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - тромбоцитопения; у пациентов с повышенной наклонностью к кровоточивости - кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - приступы стенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия.

Взаимодействие

При совместном применении Трентал потенцирует действие ряда антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических препаратов).

Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению его побочных эффектов.

Как принимать, курс приема и дозировка

Средняя доза препарата для приема внутрь составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1200 мг (3 таб.).

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) доза может быть снижена до 400-800 мг/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата подбирают индивидуально.

Передозировка

Cимптомы: головокружение, тошнота, тахикардия, снижение АД, озноб, аритмия, арефлексия, гиперемия кожных покровов, потеря сознания, тонико-клонические судороги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Специфический антидот неизвестен.

Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах - диазепам.

Специальные указания

Тщательный мониторинг необходим у пациентов с выраженными нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), с артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов) и повышенной склонностью к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Следует соблюдать осторожность при назначении Трентала пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство (повышен риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита).

Пациентам с артериальной гипотензией и лабильным кровообращением парентеральное введение Трентала назначают постепенно, так как возможно снижение АД (вплоть до коллапса), а в отдельных случаях - приступы стенокардии.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходимо проведение соответствующего лечения с целью компенсации кровообращения. При этом следует избегать введения большого объема жидкостей.

Пациентам с нарушениями функции почек режим дозирования следует подбирать индивидуально.