Показания

Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в ом числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом терапии ницерголином необходимо удостове-риться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требует специфической терапии.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскарм-ливания.
С осторожностью: Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

Особые указания

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2 рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных. Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией. Фармакокинетика: После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой ?концентрация-время? (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм ?при первом прохождении? через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21?14 нг/мл) и MDL (41?14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к 1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Таблетки следует принимать во время еды, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая. Рекомендованная суточная доза составляет 30-60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента. Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за завтраком. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин - 2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Взаимодействие с другими препаратами

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента. При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения. Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце. Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Побочные действия

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2 рецепторам серотонина.

Состав

Действующее вещество: ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, магния стеарат - 1,1 мг, лактозы моногидрат - до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг. Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг: сахар (сахароза) - 48,1159 мг, магния карбонат - 19,8800 мг, повидон - 1,0000 мг, воск пчелиный - 0,3880 мг, титана диоксид - 0,3036 мг, тальк - 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,0135 мг.